Mildronate 500

Mildronate GX Comprimés 500 mg №60 (6x10)

Composition :
Substance active : phosphate de meldonium ;
Chaque comprimé contient 500 mg de phosphate de meldonium (calculé comme meldonium).
Excipients : mannitol (E 421), povidone, amidon de pomme de terre, dioxyde de silicium, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium.

Forme pharmaceutique :
Comprimés.

Caractéristiques physiques : Comprimés blancs, biconvexes, ovales, avec l’inscription « GX » gravée sur une face et « 500 » sur l’autre.

Groupe pharmacothérapeutique :
Thérapie cardiaque. Autres préparations cardiaques.
Code ATC : C01EB22.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie :
Le meldonium, précurseur de la carnitine, ressemble structurellement à la gamma-butyrobétaïne (GBB) avec substitution d’un atome de carbone par un atome d’azote. Ses effets reposent sur deux mécanismes principaux :

1. Impact sur la biosynthèse de la carnitine :

   • Le meldonium inhibe réversiblement la gamma-butyrobétaïne hydroxylase, réduisant ainsi la synthèse de carnitine et limitant le transport des acides gras à longue chaîne dans les cellules. Cela évite l’accumulation d’acides gras activés non oxydés susceptibles d’endommager les membranes cellulaires.
   • En conditions ischémiques, le meldonium optimise l’utilisation de l’oxygène, stimule l’oxydation du glucose et favorise le transport de l’ATP des mitochondries vers le cytosol. Cela améliore la nutrition et l’oxygénation cellulaires.
   • L’augmentation de la synthèse de GBB active la NO-synthase, améliorant les propriétés hémodynamiques et réduisant la résistance vasculaire.

2. Rôle de médiateur dans le système GBBergique hypothétique :

   • Le meldonium agit comme médiateur dans le système GBBergique, pouvant remplacer l’ester de GBB et imiter son rôle. Cette substitution accroît l’activité métabolique dans divers systèmes, y compris le système nerveux central (SNC).

Effets cardiovasculaires :

• Le meldonium améliore la contractilité myocardique, protège contre les lésions du myocarde induites par les catécholamines ou l’alcool, prévient les arythmies et réduit les zones d’infarctus.

Effets sur le SNC :

• Le meldonium augmente l’activité motrice, l’endurance physique et la résistance au stress. Il optimise la circulation cérébrale et renforce la résistance des neurones à l’hypoxie.

Pharmacocinétique :

• Absorption : la concentration plasmatique maximale est atteinte 1 à 6 heures après administration, avec une biodisponibilité orale de 78 %.
• Distribution : le meldonium se distribue rapidement dans les tissus, avec un volume de distribution compris entre 84,1 et 88,73 L.
• Métabolisme : principalement métabolisé dans le foie.
• Excrétion : éliminé par voie rénale, avec une demi-vie terminale de 44,7 à 50,2 heures.

Indications :
Utilisation en thérapie combinée pour :

• Pathologies cardiovasculaires (par ex. angine de poitrine stable, insuffisance cardiaque chronique, cardiomyopathie).
• Troubles ischémiques cérébrovasculaires.
• Fatigue induite par le stress physique et émotionnel.
• Récupération après un AVC, un traumatisme crânien ou une encéphalite.

Contre-indications :

• Hypersensibilité au meldonium ou à l’un des excipients.
• Insuffisance hépatique ou rénale sévère.
• Hypertension intracrânienne.

Interactions :
Le meldonium est compatible avec les nitrates, bêta-bloquants, glycosides cardiaques, anticoagulants et antiagrégants plaquettaires. Toutefois, il peut potentialiser les effets des antihypertenseurs ou des vasodilatateurs.

Précautions particulières :

• À utiliser avec prudence chez les patients âgés ou atteints d’insuffisance hépatique ou rénale légère à modérée.
• Non recommandé chez les enfants et adolescents en raison de données de sécurité insuffisantes.