Mildronato 500

Mildronate GX 500 mg Comprimidos n.° 60 (6x10)

Composición:
Ingrediente activo: fosfato de meldonio;
Cada comprimido contiene 500 mg de fosfato de meldonio (calculado como meldonio).
Excipientes: manitol (E 421), povidona, almidón de patata, dióxido de silicio, celulosa microcristalina, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica:
Comprimidos.

Características físicas:
Comprimidos blancos, biconvexos y ovalados con la inscripción «GX» grabada en una cara y «500» en la otra.

Grupo farmacoterapéutico:
Terapia cardíaca. Otras preparaciones cardíacas.
Código ATC: C01EB22.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica:
El meldonio, precursor de la carnitina, se asemeja estructuralmente a la gamma-butirobetaína (GBB), con una sustitución de nitrógeno por un átomo de carbono. Sus efectos se pueden explicar por dos mecanismos principales:

1. Impacto en la biosíntesis de carnitina:

   • El meldonio inhibe reversiblemente la gamma-butirobetaína hidroxilasa, lo que reduce la síntesis de carnitina y restringe el transporte de ácidos grasos de cadena larga al interior de las células. Esto previene la acumulación de ácidos grasos no oxidados activados, que podrían dañar las membranas celulares.
   • En condiciones de isquemia, el meldonio optimiza la utilización del oxígeno, estimula la oxidación de la glucosa y mejora el transporte de ATP desde la mitocondria al citosol. Esto mejora la nutrición celular y el uso de oxígeno.
   • El aumento de la síntesis de GBB activa la NO sintasa, lo que mejora las propiedades del flujo sanguíneo y reduce la resistencia vascular.

2. Función de mediador en el hipotético sistema GBBérgico:

   • El meldonio actúa como mediador en el sistema GBBérgico, reemplazando potencialmente al éster de GBB e imitando su función. Esta sustitución aumenta la actividad metabólica en varios sistemas, incluido el sistema nervioso central (SNC).

Efectos cardiovasculares:

• El meldonio mejora la contractilidad miocárdica, protege contra el daño miocárdico inducido por catecolaminas o alcohol, previene arritmias y reduce las zonas de infarto de miocardio.

Efectos en el SNC:

• El meldonio aumenta la actividad motora, la resistencia física y la resiliencia bajo estrés. Optimiza el flujo sanguíneo cerebral y fortalece las neuronas contra la hipoxia.

Farmacocinética:

• Absorción: La concentración plasmática máxima se alcanza entre 1 y 6 horas después de la administración, con una biodisponibilidad oral del 78 %.
• Distribución: El meldonio se distribuye rápidamente en los tejidos, con un volumen de distribución de entre 84,1 y 88,73 l.
• Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado.
• Excreción: El meldonio se elimina por excreción renal, con una semivida terminal de 44,7 a 50,2 horas.

Indicaciones:
Parte de la terapia combinada para:

• Afecciones cardiovasculares (p. ej., angina estable, insuficiencia cardíaca crónica, miocardiopatía).
• Trastornos cerebrovasculares isquémicos.
• Fatiga física y emocional inducida por tensión.
• Recuperación de accidentes cerebrovasculares, traumatismos craneoencefálicos o encefalitis.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad al meldonio o a cualquiera de sus excipientes.
• Insuficiencia hepática o renal grave.
• Hipertensión intracraneal.

Interacciones:
El meldonio es compatible con nitratos, betabloqueantes, glucósidos cardíacos, anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios. Sin embargo, puede amplificar los efectos de los medicamentos antihipertensivos o vasodilatadores.

Precauciones especiales:

• Usar con precaución en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática o renal leve a moderada.
• No se recomienda su uso en niños ni adolescentes debido a la falta de datos de seguridad.