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La Tésophensine est un nouvel inhibiteur triple de la recapture de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine (SNDRI), initialement développé pour le traitement de l’obésité mais également étudié pour son potentiel dans la prise en charge des maladies neurodégénératives comme Parkinson et Alzheimer. Son mécanisme d’action et ses effets sur les neurotransmetteurs cérébraux ont donné des résultats prometteurs dans la gestion du poids et possiblement dans l’amélioration cognitive.
Mécanisme d’action :
La Tésophensine agit au niveau central en inhibant la recapture de trois neurotransmetteurs clés : la sérotonine, la noradrénaline et la dopamine. En augmentant leur concentration et leur activité, elle induit plusieurs effets physiologiques qui contribuent à la perte de poids et à la suppression de l’appétit.
Suppression de l’appétit : La Tésophensine réduit fortement la sensation de faim et favorise la satiété. Cet effet apparaît généralement dans les 14 jours suivant le début du traitement, ce qui la rend efficace pour réguler le comportement alimentaire et favoriser la perte de poids.
Augmentation de la dépense énergétique : Elle augmente le métabolisme de repos, stimulant ainsi la combustion des graisses et la dépense calorique.
Oxydation des graisses et réduction du tissu adipeux : Elle intensifie l’oxydation des graisses, entraînant une diminution des réserves adipeuses, bénéfique notamment pour les personnes obèses.
Amélioration de la sensibilité à l’insuline : Elle favorise un meilleur métabolisme du glucose, utile pour les personnes souffrant de résistance à l’insuline ou de diabète de type 2.
Potentiel d’amélioration cognitive : En modulant indirectement la neurotransmission cholinergique, elle pourrait soutenir la mémoire et l’apprentissage, avec un intérêt potentiel pour la maladie d’Alzheimer.
Augmentation du BDNF : Une utilisation prolongée augmente le facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF), protéine clé pour la croissance et la survie neuronale, suggérant aussi un possible effet antidépresseur.
Pharmacocinétique :
- Demi-vie : 8 à 9 jours, ce qui permet des effets prolongés avec peu de prises.
- Métabolisme : Principalement métabolisée par le foie via l’enzyme CYP3A4, produisant un métabolite (M1 – NS-2360) détecté dans le plasma sanguin.
Effets sur l’organisme :
- Régulation centrale de l’appétit : L’action sur les récepteurs dopaminergiques du striatum contribue au contrôle de la faim et de la satiété.
- Combustion des graisses et perte de poids : Elle favorise l’oxydation des graisses et la diminution du tissu adipeux par une action combinée sur l’appétit et le métabolisme.
- Amélioration de la sensibilité à l’insuline : Son action sur le métabolisme du glucose contribue à une meilleure gestion du poids et à la réduction du risque de diabète de type 2.
Développement et utilisation :
Initialement développée par NeuroSearch A/S pour traiter la maladie de Parkinson et d’Alzheimer, la Tésophensine a montré un effet marqué sur la perte de poids lors des essais cliniques, notamment chez les personnes obèses. Son développement a donc été réorienté vers le traitement de l’obésité.
Effets secondaires potentiels :
Comme beaucoup de substances psychoactives, la Tésophensine peut entraîner certains effets indésirables liés à son action sur les neurotransmetteurs :
- Nervosité ou anxiété
- Insomnie ou troubles du sommeil
- Augmentation de la fréquence cardiaque ou de la pression artérielle (stimulation adrénergique)
- Céphalées, bouche sèche ou étourdissements
Conclusion :
La Tésophensine est un médicament prometteur pour la gestion du poids, avec des effets allant au-delà de la suppression de l’appétit : augmentation de la dépense énergétique, amélioration de la sensibilité à l’insuline et potentiel bénéfice cognitif. Sa régulation de plusieurs neurotransmetteurs en fait une option efficace contre l’obésité, mais son utilisation doit être prudente, notamment chez les personnes présentant des troubles cardiovasculaires ou une sensibilité à l’anxiété et aux troubles du sommeil. Pour une efficacité optimale, elle doit être accompagnée d’un régime hypocalorique et d’un programme d’activité physique.
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